Низорал — противогрибковые таблетки и их аналоги

Фармакологическое действие Низорала

Действие Низорала основано на свойствах кетоконазола – активного вещества, входящего в состав препарата. Кетоконазол обладает фунгицидным и фунгстатическим действием в отношении дрожжевых и диморфных грибов, дерматофитов, эумицетов, разноцветного лишая, криптококков, эпидермофитов, трихофитонов, стрептококков, стафилококков.

По отзывам, Низорал успешно применяется для лечения себореи, вызванной штаммами Pityrosporumovate. Известно, что активное вещество препаратов Низорала не попадает в системный кровоток при наружном применении.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол представляет собой синтетически произведенное производное имидазол-диоксолана, демонстрирующее фунгицидный эффект против дерматофитов, дрожжей (Torulopsis, Malassezia, Cryptococcus, Candida), диморфных грибови эумицетов(высших грибов). Наименее чувствительны к воздействию кетоконазола: Sporothrix schenckii, грибы рода Aspergillus, некоторые представители родов Dermatiaceae, Mucor и иные фикомицеты, кроме Enomophthorales. Активное вещество препарата ингибирует синтез эргостерола в клетках грибов и изменяет состав ряда мембранных липидных компонентов.

При лечебной суточной дозе 200 мг таблетки Низорал могут временно понижать концентрацию тестостерона в крови. Концентрация тестостеронаприходит к исходному значению спустя сутки после применения кетоконазола. При проведении длительного лечения с использованием указанной дозировки, содержание тестостерона обычно мало отличается от нормального.

Кетоконазол в таблетках в дозе 400 мг в день и выше способен ослаблять «кортизоловый ответ» на активацию адренокортикотропным гормоном у добровольцев.

2% мазь Низорал быстро купирует зуд при дрожжевых и дерматофитных инфекциях, симптоматическое улучшение при этом выявляется еще до появления первых симптомов выздоровления.

2% шампунь от перхоти Низорал активно ослабляет шелушение и зуд, сопутствующие обычно себорейному дерматиту, отрубевидному лишаю, перхоти.

Содержание кетоконазола в крови после локально нанесения на кожу взрослых пациентов крема не определялось. При многократном нанесении крема в больших объемах у детей (свыше 3 граммов) повышается вероятность развития лекарственных взаимодействий подавления метаболизма средств, трансформируемых ферментами CYP3A4, также не исключено усиление аллергических явлений.

Концентрации кетоконазола в крови после локального нанесения шампуня на волосистую поверхность кожи головы не определяются.

Кетоконазол – это слабая двухосновная субстанция, которая растворяется и всасывается в кислой среде. Наибольшее содержание кетоконазола в крови достигается спустя 1-2 часа после приема 200 мг лекарства перорально во время еды.

Реагирование с белками плазмы (в основном с альбуминовой фракцией) достигает 99%. Активно распределяется по тканям, но в спинномозговую жидкость проникает лишь малая часть препарата.

Метаболизируется в печени путем окисления, окислительного деалкилирования, разрушения пиперазинового и имидазольного колец и ароматического гидроксилирования с выделением большого количества неактивных метаболитов. Главными способами метаболизма являются окисление и расщепление.

Предлагаем ознакомиться Откуда появляются шипицы на ногах

Время полувыведения приближается к 10 часам. Примерно 13% дозы эвакуируется с мочой, оставшаяся часть выделяется с желчью в кишечник.

Показания к применению Низорала

Низорал таблетки используют при лечении: грибковых инфекций слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, хронической молочницы, системных микозов, а также микозов ногтей, мягких тканей, кожи. Таблетки также применяют, чтобы не допустить развития грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом, к примеру, после химиотерапии.

Кремом Низорал пользуются: при себорее, отрубевидном лишае, паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, дерматомикозе и кожном микозе, причиной которых является грибок Candida.

С помощью шампуня Низорал борются с себорейным дерматитом (перхотью), лишаем разноцветным.

По инструкции Низорал свечи используют при лечении молочницы.

Кремом и шампунем Низорал можно пользоваться беременным и кормящим женщинам, так как в процессе исследований выяснилось, что эти лекарственные формы не оказывают патологического влияния.

Форма выпуска

• Белые плоские таблетки круглой формы, со скошенными краями, на одной стороне с надписью «JANSSEN«, на другой – с засечкой и надписью «К 200«. 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в пачке из бумаги.
• Низорал шампунь 2% представляет собой красно-оранжевую жидкость. 25, 60 или 125 мл жидкости во флаконе из полиэтилена, 1 флакон в пачке из бумаги.
• Крем Низорал 2% имеет белый цвет и однородную консистенцию. 15 грамм крема в тубы алюминиевой тубе, 1 туба в пачке из бумаги.

Противопоказания

По инструкции к Низоралу, препарат не разрешено принимать, если у пациента наблюдаются тяжелые заболевания печени, почек. Не рекомендуется использовать лекарственные средства Низорал для детей младше трехлетнего возраста. Кроме того, препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости веществ, входящих в их состав.

Необходима осторожность в использовании препаратов с кетоконазолом женщинами старше пятидесяти лет, а также больными, проходящими лечение гепатотоксичными средствами.

Взаимодействие с другими средствами

При одновременном применении Низорала с лекарствами, в составе которых изониазид и рифампицин, возможно снижение уровня кетоконазола.

В свою очередь, Низорал способен вызвать повышение концентрации активных веществ аценокумарола, метилпреднизолона, варфарина, фенилина, циклоспорина, повысить токсичность Дифенина.

Совместное применение низкогормональных контрацептивов и таблеток Низорала может привести к кровотечению. Нежелательно также сочетание препарата с этанолом.

Способ применения и дозировка

Прием таблеток Низорала рекомендован во время еды. Доза для взрослых – двести миллиграммов в сутки, по показаниям возможно повышение дозировки в два раза – до четырехсот миллиграммов.

Длительность лечения зависит от поставленного диагноза. Дерматомикоз лечат не менее одного месяца, онихомикоз – 0,5 или 1 год, отрубевидный лишай – десять дней, системный микоз – от одного до двух месяцев, кандидоз рта и кожи – от двух до трех недель, молочницу – пять дней.

По инструкции, Низорал можно применять и для лечения детей старше трех лет и весом не менее пятнадцати килограммов. При массе тела от 15 до 30 килограммов включительно, доза – сто миллиграммов (половина таблетки) один раз в сутки. Для детей, вес которых превышает тридцать килограммов, применяются дозы, такие же, как для взрослых.

Кремом Низорал пользуются один или два раза в день, нанося препарат на пораженные грибком участки тела. Длительность лечения также определяется диагнозом.

При эпидермофитии и эпидермофитии паховой – от двух до шести недель, при дерматомикозе – от трех до четырех недель, при лишае отрубевидном, кандидозе – от двух до трех недель. Для лечения перхоти с использованием крема достаточно две-четыре недели.

Для избавления от перхоти, шампунем Низорал пользуются дважды в неделю. В качестве профилактики перхоти нужно применять его не чаще одного раза в две недели.

Лишай разноцветный лечат, пользуясь шампунем один раз в 5 дней. Чтобы получить больший терапевтический эффект, после нанесения шампуня, держат его на волосах пять минут, а затем смывают.

Вагинальные свечи Низорал рекомендовано применять один раз в сутки, вводя по одной свече глубоко во влагалище. Курс лечения – от трех до пяти дней.

Имеются хорошие отзывы о Низорале, как о средстве, избавляющем от молочницы, при одновременном использовании таблеток и свечей.

Побочные действия Низорала

От воздействия Низорала вероятно появление парестезии, головной боли, увеличения внутричерепного давления, нарушения сна, тошноты, гепатита, повышенной активности трансаминаз печени, головокружения, гинекомастии, ухудшения либидо, нарушения менструального цикла, тромбоцитопении.

Крем Низорал способен вызывать жжение, раздражение и зуд в месте, обработанном средством. Иногда, очень редко, возникает контактный дерматит.

Согласно отзывам о Низорал свечах, у женщин возможно раздражение слизистой влагалища, у полового партнера – боль и покраснение пениса (в редких случаях). Кроме того, препарат иногда провоцирует зубную боль, боли в животе, крапивницу.

Цена таблеток Низорал

Таблетки Низорал являются противогрибковым препаратом для перорального приема, предназначенным для лечения кожных поражений и поражений слизистых оболочек и ногтевых пластин. Лекарство эффективно действует против некоторых типов дрожжевых грибов (в том числе против возбудителей кандидоза), назначается при грибковом поражении ногтей и кожи головы (перхоти), в рамках системной терапии микозов, кандидозов и себореи.

Состав

Препарат Низорал выпускается в таблетизированной форме, а так же в форме крема для наружного применения и шампуня против себореи. Каждая таблетка плоской круглой формы белого цвета содержит около 200 мг активного действующего вещества – кетоконазола. Фасуется препарат по 10 таблеток в блистер, по 1,2 или три блистера в картонную коробку. К каждой упаковке прилагается инструкция по применению. Полный состав средства представлен в таблице ниже.

Таблетки Низорал обладают противогрибковым действием, их активное действующее вещество кетоконазол оказывает фунгицидный эффект в отношении возбудителей грибковых инфекций, эффективно противостоит размножению дрожжевых грибков, грибов, провоцирующих вагинальные и системные кандидозы, себорейный дерматит. Грибковое поражение останавливается за счет подавления синтеза эргостерола, необходимого для формирования клеток грибковых стенок.

После перорального приема совместно с пищей, максимальная концентрация кетоконазола в плазме крови наступает спустя 1,5-2 часа. Вещество распределяется равномерно по жидкостям и тканям организма, в небольших количествах (около 1,5 %) проникает в структуры центральной нервной системы (спинномозговую жидкость) через гематоэнцефалический барьер.

Прием таблеток Низорал назначают для профилактики и лечения различных грибковых поражений кожи и ногтей, в случаях, когда средства для наружного применения оказываются недостаточно эффективными. Препарат назначают для:

• профилактики перхоти;
• лечения вагинальных кандидозов;
• лечения грибкового менингита;
• лечения грибка ногтей;
• лечения в рамках комплексной терапии системных микозов.

Низорал в таблетках принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания. При наличии показаний может быть рекомендован прием совместно с напитками, повышающим кислотность желудочного сока. Схема приема и длительность лечения разрабатывается лечащим врачом в зависимости от типа грибка, степени поражения и индивидуальных особенностей организма пациента.

При передозировке таблетками Низорал наблюдается ряд сильных негативных реакций со стороны нервной, пищеварительной, респираторной систем. Побочные действия могут наступить и при наличии индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Терапию следует остановить при появлении следующих симптомов:

• боли в животе, рвота, диарея, тошнота, желтуха, симптомы токсического и холицистического гепатита, печеночной недостаточности;
• головокружения, головные боли, слабость, повышенная утомляемость, бессонница;
• аллергические реакции на коже (крапивница, эритема, дерматит), анафилактический шок;
• лихорадка или озноб.