Противогрибковые препараты широкого спектра действия для человека

Принципы классификации противогрибковых антибиотиков

Препараты подразделяют по следующим принципам:

• по химическому строению;
• по основным показаниям;
• по воздействию на грибок. Считаете ли вы, что грибок ногтей это прежде эстетическая проблема?
  ДаНет

По химическому строению средства от микоза делят с учётом вещества, на основе которого они изготовлены. Это могут быть:

• полиены;
• неполиены;
• аллиламины;
• азолы;
• эхинокандины;
• синтетические средства.

Все эти лекарства, в свою очередь, группируют в зависимости от применения. Можно выделить три группы:

• лечение глубоких микозов, требующих системного подхода (например, бластомикоз, гистоплазмоз и другие);
• борьба с дерматомикозами,
• лечение заболеваний, спровоцированных условно-патогенными грибами – то есть теми, что живут в организме постоянно, но проявляются при снижении иммунитета (например, кандидоз).

Болезнетворные микроорганизмы, вызывающие грибок, могут сильно отличаться по размеру, способу размножения и другим факторам. Следовательно, у каждого из них свои сильные и слабые места – именно слабости грибка являются целью для лекарств. Можно выделить три таких цели:

• разрушение клеточной стенки, оберегающей бактерию от внешних воздействий;
• нарушение работы клеточного ядра, а именно передачи ДНК, без чего невозможно размножение;
• подрыв работы ферментной системы грибка.

Достижение любой из этих целей ведёт к гибели микробов. Однако не всегда достаточно одного средства, поэтому врач может посоветовать комплекс: например, лекарство для разрушения клеточной мембраны и препарат для уничтожения ядра клетки.

Полиены

Полиеновые антибиотики – препараты природного происхождения. Они являются производными следующих веществ: Streptomyces nodosum, Actinomyces levoris Krass, Streptoverticillium mycoheptinicum и других.

Механизм и характер воздействия на грибок

Препарат связывается с эргостеролом в клеточной мембране гриба. Это приводит к тому, что в ней появляются поры, через которые происходит потеря содержимого цитоплазмы, из-за чего в последующем клетка гибнет.

Показания и противопоказания

Системное применение полиенов позволяет бороться с наибольшим количеством возбудителей грибковых заболеваний. Они используются для борьбы с возбудителями мукомикоза, эндемичных микозов и других грибов.

При наружном использовании они успешно применяются для лечения разных видов кандидозов, однако встречаются устойчивые штаммы. Кроме того, препараты этого класса используют для борьбы с лейшманиями, амёбами и трихоманадами.

Дерматомицеты и псевдоаллешерия невосприимчивы к действию полиенов.

Полиены нельзя применять при аллергической реакции на препараты. Если есть непереносимость одного из препаратов этой группы, другие следует пробовать с особой осторожностью. Амфотерицин В не стоит применять при болезнях печени, почечной недостаточности и сахарном диабете.

Эти антибиотики имеют ряд побочных эффектов. Внутривенное введение Амфотерицина В может вызвать головную боль, лихорадку, рвоту, тремор и судороги. Наружное применение полиенов редко вызывает нежелательные проявления. В некоторых случаях появляются зуд, крапивница и высыпания на коже и слизистых оболочках.

Лучшие представители

Представителями полиенов являются:

• Амфотерицин В (эффективен также против лейшманий и амёб);
• Леворин;
• Микогептин;
• Натамицин (эффективен против трихоманад);
• Нистатин.

Амфотерицин В является самым популярным препаратом из этого списка и выпускается в виде мази, порошка для приготовления инъекций и липосомальных капсул. Последняя форма считается наиболее оптимальным вариантом, так как переносится лучше, чем инъекции, при этом полностью сохраняя эффективность. Это происходит потому, что липомы могут долгое время находится в крови, не контактируя со здоровыми клетками. Активное вещество высвобождается только при встрече с грибком.

Лекарственное средство не проникает в почки, при этом приём липосомальных капсул обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови и меньшее проявление побочных реакций. Однако найти эту форму выпуска препарата на российском рынке довольно сложно.

В форме порошка для инъекций препарат стоит около 40 рублей за упаковку, а мазь – около 30 рублей.

Основные противопоказания мазей

[ads-pc-3] Так как противогрибковая мазь либо крем применяются только наружно, то всасываемость в общий кровоток зачастую незначительная и не влияет на общее состояние здоровья. Возможны только местные аллергические реакции. Поэтому для всех антимикотических мазей и кремов основное противопоказание – повышенная чувствительность к составу препарата.

С осторожностью назначаются противогрибковые препараты для беременных и кормящих, под наблюдением врача.

Неполиены

Неполиеновый антимикотик имеет природное происхождение, является производным плесневого гриба Penicillium nigricans.

Механизм и характер воздействия на грибок

Неполиены воздействуют на ДНК-клетки гриба, препятствуя его делению. Подавляется выработка белка и образование клеточной стенки. При этом активное вещество накапливается в клетках кожи и волос, что препятствует возвращению грибка. Выздоровлением считается полная замена поражённых тканей здоровым эпителием, устойчивым к грибковому заражению.

Показания и противопоказания

Препарат используют для борьбы с заболеваниями, вызванными дерматомицетами. К ним относятся микроспория волосистой части головы и кожи, дерматомикоз бороды и усов, фавус, трихофития, эпидермофития паховой зоны и гладкой кожи, онихомикозы.

Препарат бессилен в борьбе с дрожжеподобными и плесневыми грибами, не обладает антибактериальной активностью.

Препарат не следует применять при гиперчувствительности и системных заболеваниях, таких как порфирия, красная волчанка, лейкопения. Злокачественные новообразования, гепатоцеллюлярная недостаточность, а также органические заболевания печени и почек тоже служат противопоказанием к приёму данного лекарства. Запрещён к использованию при беременности.

В период лечения могут появиться следующие побочные эффекты: головная боль, бессонница, тошнота, рвота, желтуха, кандидоз полости рта, волчаночно-подобный синдром.

Лучшие представители

Препаратом этого класса является Гризеофульвин, который выпускается в виде таблеток. Препарат лучше принимать с едой или растительным маслом, дозу устанавливает врач в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания. Для наружного применения препарат не используется ввиду очень слабого эффекта.

Упаковка таблеток Гризеофульвин стоит около 220 рублей.

Фундизол

Недорогая мазь от кожных заболеваний широкого спектра действия, помогает при гнойничковых высыпаниях, сопровождающих микозы. Комбинированный препарат с натуральными компонентами в составе. Специфика Фундизола:

Аллиламины

Это группа синтетических препаратов, которые используются как для внутреннего, так и для наружного применения.

Механизм и характер воздействия на грибок

Действие аллиламинов обусловлено разрушением мембраны клетки гриба – это происходит из-за вмешательства в ферментную систему гриба, а именно – подавление скваленэпоксидазы.

Показания и противопоказания

Аллиламины имеют очень широкий спектр применения, однако клиническое использование ограничено борьбой с дерматомицетами. При небольшом поражении лекарство применяют местно, при распространённом – внутрь. Кроме того, аллиламины принимают внутрь для борьбы с онихомикозом, хромомикозом и микозом волосистой части головы. Наружное применение уместно при кандидозе кожи и отрубевидном лишае.

К противопоказаниям относятся заболевания печени (как хронические, так и активные), непереносимость лактозы и дефицит лактазы. Препараты этой группы не следует применять при аллергической реакции, беременности, в период грудного вскармливания. Не предназначены аллиламины для лечения детей, не достигших 2 лет.

К побочным эффектам относится ощущение боли и тяжести в животе, снижение аппетита, тошнота, диарея и холестаз при приёме в виде таблеток, покраснение кожи и зуд – при наружном применении.

Лучшие представители

Самым популярным представителем этой группы является Тербинафин, который выпускается как в таблетках для приёма внутрь, так и в виде мази, крема и спрея для наружного применения.

Тербинафин связывается с белками плазмы крови, что обеспечивает его проникновение в дермальный слой кожи, секрет сальных желез и волосяные фолликулы. Приём препарата в зависимости от заболевания может длиться от 2 до 12 недель. Для лиц пожилого возраста дозировка и длительность лечения остаётся без изменений.

Нерегулярное применение Тербинафина или преждевременное прерывание курса лечения часто приводят к рецидиву.

Цены на Тербинафин в разных формах приблизительно такие:

• мазь (15г, 1%) – 65 рублей;
• крем (15г, 1%) –105 рублей;
• спрей (20г 1%) –180 рублей;
• таблетки (250 мг, 14 штук) – 260 рублей.

Низорал

Мазь широкого спектра воздействия лечит грибковую инфекцию, предупреждает рецидивы заболевания. Средство наносится утром и вечером. Особенности Низорала:

Азолы

Эта группа синтетических средств является наиболее крупной и представляет собой производные имидазола и триазола. Используется как для системного, так и для местного применения.

Механизм и характер воздействия на грибок

Все азолы имеют одинаковое влияние на грибок: они разрушают клеточную мембрану путём подавления выработки эргостерола – её основного структурного компонента.

Показания и противопоказания

Препараты группы азолов при системном применении активны в отношении большинства возбудителей микозов. Азолы назначают для борьбы с разноцветным лишаем, кандидозом слизистых и кожи, споротрихозом и онихомикозом. Кератомикозы, дерматофитии, микроспория, глубокие эндемические микозы также лечатся представителями этой группы.

Системный приём препаратов запрещён при беременности, кормлении грудью и детском возрасте до 16 лет.

Есть ряд побочных эффектов. При системном приёме азолов могут появиться:

• нарушения работы ЖКТ (боль в животе, потеря аппетита, холестатическая желтуха и другие);
• головокружение и головная боль, сонливость, тремор и судороги;
• аллергические реакции (покраснение, зуд).

При наружном применении побочные эффекты появляются не чаще чем в 5% случаев в виде аллергических реакций: покраснения и жжения.

Лучшие представители

Представители этой группы можно разделить на две категории. К азолам для системного применения относятся:

• Флуконазол;
• Итраконазол;
• Вориконазол.

Вориконазол и Итраконазол выгодно отличаются активностью по отношению к плесневым грибам, а Вориконазол, в свою очередь, считается наиболее эффективным. К перечню его достоинств можно добавить активность по отношению к некоторым возбудителям кандидоза, устойчивых к другим препаратам, и псевдаллешериоза.

В этой группе противогрибковых антибиотиков выделяют ещё и Кетоконазол, однако его назначают крайне редко ввиду высокой токсичности.

Азолы для местного применения:

• Бифоназол (крем, раствор, присыпка);
• Изоконазол (крем Травоген);
• Клотримазол (мазь, крем, раствор, таблетки вагинальные);
• Миконазол (таблетки, гель для перорального приёма, спрей, раствор для инъекций);
• Гино-Дактарин (суппозитории вагинальные);
• Эконазол (суппозитории вагинальные).

Каждый из этих препаратов эффективен в отношении конкретных штаммов бактерий, поэтому лекарство и дозировку должен подбирать врач.

Цены на препараты могут сильно отличаться в зависимости от фирмы-производителя и региона продажи. Стоимость примерно составляет:

• Флуконазол (150 мг) – 180 рублей;
• Итраконазол (100 мг, 14 шт.) – 365 рублей;
• Вориконазол (200 мг, 1 флакон) – 5890 рублей.

Стоимость на препараты для наружного применения зависит от формы (мазь, крем, суппозитории, и другие). В среднем цена за мазь стартует от 170 рублей.

Пимафуцин

Противогрибковый антибиотик с действующим веществом натамицин. Хорошо справляется с поражениями ногтей и кожи осложненными вторичной инфекцией.

Это недорогие, но эффективные противогрибковые таблетки. Купить их можно в среднем за 400 рублей. В упаковке 20 таблеток. Препарат можно применять во время вынашивания плода и кормления грудью. Натамицин часто назначают при грибковых сепсисах и нарушениях иммунитета. Его используют короткими курсами. Взрослым рекомендуют принимать по 100 мг. до 4 раз в день, детям такую же дозу 2 раза за 24 часа.

Эхинокандины

Сравнительно новая группа препаратов для борьбы с грибком – исследование веществ, относящихся к этой группе, началось всего 20 лет назад. Каждый из препаратов этой группы является полусинтетическим липопептидным соединением, синтезированным из продукта ферментации других грибов: Glarea lozoyensis, Coleophoma empetri, Aspergillus nidulans.

Механизм и характер воздействия на грибок

Препараты объединяет один принцип действия: они блокируют синтез глюкана, что в свою очередь делает невозможным формирование клеточной мембраны.

Показания и противопоказания

Эхинокандины используют для терапии заболеваний, вызванных грибком Candida, в том числе штаммов, устойчивых к другим противогрибковым средствам (например, азолам и полиенам, которые имеют другой принцип действия). Кроме того, лекарства класса эхинокандиды используют для лечения аспергиллёза.

Одно из преимуществ препаратов этой лекарственной группы – хорошая переносимость. Побочные эффекты проявляются крайне редко в виде аллергических реакций.

Другое преимущество –небольшое количество противопоказаний. Препараты можно применять при почечной и легкой печеночной недостаточности без коррекции дозировки.

К противопоказаниям относятся гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания и возраст до 18 лет.

Лекарства этого класса обычно рекомендуют в случае непереносимости других препаратов или их неэффективности.

Лучшие представители

Каспофунгин (торговое название – Кансидас) первым появился на российском рынке. Помимо него есть Микафунгин (Микамин) и Анидулафунгин (Эраксис). Все они выпускаются в растворах для инъекций, так как при пероральном приёме эффективность вещества снижается до 1%.

Анидулафунгин применяется исключительно для борьбы с кандидозом, Микафунгин, в свою очередь применяется ещё и при лейкопении, а Каспофунгин – при аспергиллёзах.

Цены на препараты приблизительно следующие:

• Кансидас (70 мг, 10 мл) – 25000 рублей;
• Микамин (50 мг) – 19000 рублей;
• Эраксис (100 мг) – 18500 рублей.

Тербинафин­

Самая популярная противогрибковая мазь для ног, поверхности тела. Спектр действия – самый широкий. Отличительные стороны Тербинафина:

Синтетические противогрибковые антибиотики

Существуют синтетические антибиотики, которые не входят в вышеописанные классы. Они являются производными морфолина, ундециленовой кислоты и циклоспорина.

Механизм и характер воздействия на грибок

Механизм отличается в зависимости от вещества, но цель у препаратов одна – нарушение структуры клеточной мембраны гриба.

Показания и противопоказания

Препараты на основе ундециллиновой кислоты назначают для борьбы с дерматомикозами. Производные морфолина эффективны при лечении онихомикоза, вызванного дрожжевыми и плесневыми грибами. Лекарства на основе циклоспорина эффективны при онихомикозах и вагинальном кандидозе.

Не следует принимать эти лекарства при гиперчувствительности, беременности, кормлении грудью и детском возрасте (до 10 лет).

Лучшие представители

Батрафен – препарат на основе циклопирокса. Выпускается в виде 1%-го крема (стоимость за 15 г – 390 рублей) и 3%-ного лака для ногтей (за 8 мл– 2205 рублей). Длительность применения не должна превышать 2 недели для крема и полугода – для лака. Приём лекарств, улучшающих циркуляцию крови, повышает эффект препарата. Он в свою очередь усиливает действие других противогрибковых средств.

Препараты на основе производного морфолина (Аморолфина) – Экзоролфинлак (5%-ный лак для ногтей, 2,5 мл за 745 рублей), Онихелп (5%-ный лак для ногтей, 5 мл за 1205 рублей).

Препарат на основе ундециленовой кислоты – Микосептин. Выпускается в виде мази (тюбик 30 г) за 380 рублей. В отличие от вышеупомянутых препаратов, предназначен для лечения кожных покровов.

Циклопироксоламин

Противогрибковая мазь широкого спектра действия. При накоплении в организме действующего вещества предупреждает повторное заражение. Специфика Циклопироксоламина:

Прочие противогрибковые антибиотики

Существует ряд препаратов, которые не относятся ни к одной из этих групп. К ним относятся препараты на основе флуцитозина и нитрофурана, а также йод.

Механизм и характер воздействия на грибок

Препараты на основе флуцитозина нарушают синтез белка грибка и препятствует его размножению, разрушая ДНК. Препараты на основе нитрофурана имеют не столько противогрибковое, сколько антибактериальное свойство. Механизм действия йода на грибок пока не изучен.

Показания и противопоказания

Лекарства, основанные на флуцитозине, используют для лечения кандидозной септицемии, криптококкоза и других микозов.

Препараты группы нитрофуранов отличаются друг от друга по спектру антимикробного действия:

• Фурацилин используют для борьбы с грамположительными и грамотрицательными бактериями;
• Фуразолидон применим к грамотрицательным бактериям, трихоманадам и лямблям;
• Фуразолин эффективен в борьбе с грамположительными бактериями.

Препараты на основе флуцитозина не следует применять при хронической почечной недостаточности. Все препараты этого класса нельзя применять при беременности, кормлении грудью и детском возрасте до трёх лет.

Побочные эффекты:

• Со стороны флуцитозина: тошнота, боль в области живота, сухость во рту, нарушение функций печени, анемия, лейкопения.
• Со стороны препаратов на основе нитрофуранов: тошнота, горечь во рту, изжога, аллергические реакции.
• Со стороны йода: изменения функции щитовидной железы, воспаление слизистых оболочек.

Лучшие представители

Флуцитозин выпускается в виде раствора для инъекций под торговым названием Анкотил. Этот препарат рекомендуют сочетать с Амфотерцином В, на что есть три причины:

• в комплексе они более эффективны, чем каждый по отдельности;
• единовременный приём позволяет сократить длительность курса терапии;
• больше шансов отсрочить рецидив или вовсе избежать его.

Препараты на основе нитрофуранов, а именно нифуратела, имеют два названия: Макмирор и Нифурател, оба выпускаются в виде таблеток. Раствор Фурацилина также применяют для лечения грибка.

Йод принимают внутрь в виде раствора калия йодида, дозировка рассчитывается по каплям, начиная с 5. Через каждые 8-12 часов дозу увеличивают ещё на 5 капель и так до 25. Длительность курса – 2 месяца.

Противогрибковые антибиотики классифицируют по химическому составу, активности по отношению к определённым видам бактерий, механизму действия, показаниям, форме выпуска и способам применения. Выбор лекарства должен быть обоснован клиническими проявлениями, результатом лабораторных исследований и рекомендацией врача.

Какие средства от грибка разрешены при беременности и лактации

Не исключено возникновение грибковой инфекции во время ожидания ребенка. Токсические свойства ингредиентов мазей оказывают негативное действие на плод, самостоятельное лечение противогрибковыми средствами недопустимо. Для использования разрешены препараты:

• Клотримазол – кроме 1 триместра, применяют при грибке ногтей, стоп, слизистых, не исключено покраснение, жжение, стоимость – 70 р.;
• Миконазол – разрешен весь период беременности для лечения кожи. Вагинальное применение при молочнице – начиная со второго триместра, возможна аллергия в месте нанесения, цена – 130 р.

Под контролем врача, при соблюдении инструкции, применяют противогрибковые мази для беременных, при лактации:

• Фундизол – эффективен при поражениях стоп, ногтей, противопоказан при индивидуальной непереносимости, цена – 85 р.;
• Микосептин – лечит все виды микозов, возможен отек, покраснение в месте нанесения, цена – 350р.;
• Тербинафин – только на поверхность кожи в случае острой необходимости, раздражение, зуд, требуют отмены лекарства, стоимость – 80 р.